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Vortioxetine hydrobromide

产品编号 T2395LCas号 960203-27-4
别名 盐酸沃替西汀, 氢溴酸沃替西汀, Vortioxetine (Lu AA21004) HBr, Vortioxetine HBr, Lu AA21004 hydrobromide

Vortioxetine hydrobromide (Lu AA21004 hydrobromide) 是5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7受体和5-羟色胺转运体(SERT)的抑制剂,Ki 值分别为 15、33、3.7、19 和 1.6 nM。

Vortioxetine hydrobromide

Vortioxetine hydrobromide

纯度: 99.89%
产品编号 T2395L 别名 盐酸沃替西汀, 氢溴酸沃替西汀, Vortioxetine (Lu AA21004) HBr, Vortioxetine HBr, Lu AA21004 hydrobromideCas号 960203-27-4

Vortioxetine hydrobromide (Lu AA21004 hydrobromide) 是5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7受体和5-羟色胺转运体(SERT)的抑制剂,Ki 值分别为 15、33、3.7、19 和 1.6 nM。

规格价格库存数量
5 mg¥ 153现货
10 mg¥ 248现货
25 mg¥ 395现货
50 mg¥ 548现货
100 mg¥ 738现货
200 mg¥ 1,180现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 273现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vortioxetine hydrobromide (Lu AA21004 hydrobromide) is a serotonin (5-HT) modulator and stimulator (SMS), inhibits 5-HT1A/1B/3A/7 receptor and SERT (IC50: 15/33/3.7/19/1.6 nM).
靶点活性
SERT:1.6nM, 5-HT7:19nM, 5-HT11B:33nM, 5-HT13A:3.7nM, 5-HT1A:15nM
体外活性
皮下注射Lu AA21004(2.5-10.0 mg/kg)到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区,可使细胞外5-HT,DA和NA的水平提高.皮下注射Lu AA21004(5 mg/kg)到大鼠的腹侧海马区,可提高细胞外5-HT水平 (200%).注射Lu AA21004(5 和10 mg/kg)20分钟后,ACh的水平得到提高,分别提高至224%和204%.Lu-AA21004(5 和10 mg/kg)到清醒大鼠腹侧的海马区,增强细胞外5-HT的水平.Lu-AA21004(5 和10 mg/kg)处理内侧前额叶皮层3天后,使5-HT的基础水平明显提高.Lu AA21004(10 mg/kg)可使大鼠的痛觉明显降低.在大鼠体内,Lu-AA21004的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg和16%.Lu AA21004剂量依赖性影响大鼠的Bezold-Jarisch反射,抑制短暂的心动过缓(ED50:0.11 mg/kg).
体内活性
Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂(EC50:460 nM),全细胞检测中内在活性为22%。Lu-AA21004抑制重组人类CYP1A2(IC50:40 μM),CYP2C9(IC50:39 μM), CYP2D6(IC50:9.8 μM)和CYP3A4(IC50:10 μM)。在体外全细胞cAMP检测中,Lu AA21004结合到r5-HT7受体上(Ki:200 nM)。Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂(IC50:2 μM)。
激酶实验
Assay of MEK Kinase Activity: Anti-MEK1 antibody is used to immunoprecipitate MEK1 molecules. MEK kinase activity is measured as the ability of immuno-isolated MEK1 to activate recombinant ERK1 in a coupled assay using MBP as the end point of the assay. Phosphorylated MBP is resolved on a 14% SDS-PAGE gel and vacuum-dried before exposure to X-ray film.
别名盐酸沃替西汀, 氢溴酸沃替西汀, Vortioxetine (Lu AA21004) HBr, Vortioxetine HBr, Lu AA21004 hydrobromide
化学信息
分子量379.36
分子式C18H22N2S·HBr
CAS No.960203-27-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 14 mg/mL (36.9 mM)
DMSO: 45 mg/mL (118.62 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6360 mL13.1801 mL26.3602 mL131.8009 mL
5 mM0.5272 mL2.6360 mL5.2720 mL26.3602 mL
10 mM0.2636 mL1.3180 mL2.6360 mL13.1801 mL
20 mM0.1318 mL0.6590 mL1.3180 mL6.5900 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0527 mL0.2636 mL0.5272 mL2.6360 mL
100 mM0.0264 mL0.1318 mL0.2636 mL1.3180 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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